2英語參考我
遇見了
美托洛爾
3小結美托洛爾為抗心律失常藥，為β腎上腺素能受體阻滯劑，對β1受體有較強的選擇性，故對增加呼吸阻力作用較輕，但大劑量時對血管和支氣管平滑肌β2受體也有作用，用於治療心絞痛、高血壓和心律失常。有效血藥濃度為0.05 ~ 0.1 ng/ml。
4美托洛爾的說明4.1藥品名稱美托洛爾
4.2英文名美托洛爾、Met、Lopser、Seloken、倍他樂克。
4.3美托洛爾，美托洛爾的別稱；美托洛爾；Betalock甲氧氯普胺；蘇凱丁；酒石酸美托洛爾；美是新的；Lopresor倍他樂克；塞洛肯
4.4循環系統藥物的分類>:抗心律失常藥物>β受體阻滯劑
4.5劑型1。片劑:每片50mg，100mg；；
2.膠囊:50mg；
3.緩釋片:100mg，200mg；
4.註射:5毫克。
4.6美托洛爾的藥理作用美托洛爾的作用與阿替洛爾相似，選擇性阻斷β1受體，弱阻斷β2受體。沒有內在的交感神經活動和膜穩定性。消除主要在肝臟和尿液中，有效血藥濃度為252ng/ml。吸收率95%，首過效應高，達到50% ~ 60%，血漿蛋白結合率13%，生物利用度38%左右，半衰期3.2±0.2h。
4.7美托洛爾的藥代動力學口服吸收迅速、完全，吸收率> 90%。口服後血藥濃度在1.5 ~ 2h達到峰值，生物利用度約為50%，有效血藥濃度為0.05 ~ 0.1 μ g/ml，藥物與血漿蛋白結合率約為12%，半衰期為3 ~ 4h。
4.8美托洛爾的適應癥主要用於輕中度原發性高血壓；也可用於勞累性心絞痛、心肌梗塞、心律失常等後的二級預防。
4.9美托洛爾禁忌癥:心率低於每分鐘45次，ⅱ~ⅲ度房室傳導阻滯，PR間期大於等於0.24秒，收縮壓低於13.33kPa，中重度心力衰竭。
4.10註意事項1。(1)過敏史；(2)充血性心力衰竭；(3)ⅰ度房室傳導阻滯；(4)糖尿病；(5)肺氣腫或非過敏性支氣管炎；(6)肝功能異常；(7)甲狀腺功能減退；(8)雷諾綜合征或其他外周血管疾病；(9)腎功能不全；(10)孕婦和哺乳期婦女；(11)接受麻醉或手術的患者。
2.用藥前後應檢查或監測血常規、血壓、心功能、肝功能、腎功能，糖尿病患者應定期檢查血糖。
3.個體差異很大，用藥劑量要個體化。
4.高劑量時，美托洛爾的β1受體選擇性逐漸消失。支氣管痙攣患者應謹慎，壹般只用少量，並及時加用β2受體激動劑。
5.既往無心力衰竭病史的患者在長期使用美托洛爾期間可能出現心力衰竭的跡象，因此應增加強心藥物和/或利尿劑。如果心力衰竭的癥狀持續，應停止用藥。
6.靜脈給藥可以快速控制心率和心肌收縮力。研究表明，在心肌梗死癥狀發作的幾個小時內，靜脈給藥優於口服給藥。但心肌梗死後，靜脈給藥，然後改用口服維持治療，總比只用壹種方法好。
7.術前是否停藥，沒有壹致意見。β受體阻滯後，心臟對反射興奮的反應降低，增加了全麻和手術的風險，但可被多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉。但停藥會引起心絞痛和/或高血壓反彈，可能比手術本身引起的心臟抑制更危險。
8.甲亢的應用可以掩蓋心動過速等部分癥狀。如果懷疑甲亢，應避免突然停藥，以免發生甲狀腺危象。
9.避免突然退出。停用美托洛爾時，應逐漸減量，以免發生嚴重的心血管事件，如心肌梗死、心律失常、猝死等。體力活動是引起心絞痛的重要原因，在停藥期及停藥後2 ~ 3周內應盡可能限制活動量。
10.用藥過量的處理:(1)對心動過緩患者給予阿托品或異丙腎上腺素，必要時安裝人工起搏器；(2)室性早搏時給予利多卡因或苯妥英鈉；(3)心力衰竭時給氧。洋地黃苷或利尿劑；(4)低血壓時的輸液和升壓藥；(5)驚厥時給予地西泮或苯妥英鈉；(6)支氣管痙攣時，給予腎上腺異丙腎上腺素。
4.11美托洛爾的不良反應與阿替洛爾在心臟上的不良反應相同，因為藥物可透過血-腦脊液屏障，在腦脊液中的濃度約為血藥濃度的70%，引起頭暈、頭痛、乏力、失眠、多夢，對血糖、血脂影響不大。
4.12美托洛爾的用法用量為每次6.25~50mg，每日2 ~ 3次，劑量可根據病情和需要從小劑量開始，以後逐漸增加。
4.13藥物相互作用1。與單胺氧化酶抑制劑合用，可引起極度低血壓，應禁用。
2.奎尼丁可降低美托洛爾的清除率，導致心動過緩、疲勞和氣短。必要時應密切監測心功能，必要時調整兩藥劑量。
3.普羅帕酮可以增加美托洛爾的濃度，從而顯著降低臥位血壓。必要時仔細監測心功能，尤其是血壓，必要時調整美托洛爾的劑量。
4.與胺碘酮合用，可出現明顯的心動過緩和竇性停搏。
5.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴重低血壓或心臟儲備減少。合並用藥時應仔細監測心臟功能，尤其是左心室功能受損、心律失常或主動脈瓣狹窄的患者。
6.地爾硫卓？能增強β受體阻滯劑的藥理作用，對心功能正常的患者有益。但聯合用藥後也有低血壓、左心衰竭、房室傳導阻滯的報道。如果合並用藥，應密切監測患者的心功能，尤其是老年人、左心衰竭、主動脈瓣狹窄以及兩種藥物用量較大時。
7.維拉帕米和美托洛爾都有直接的負肌力和負傳導，可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。當左心室功能不全、主動脈瓣狹窄或兩種藥物的劑量較大時，風險增加。兩種藥物合用時，應密切監測心臟功能。
8.與米貝地爾合用可導致低血壓、心動過緩或心臟儲備減少。在開始β受體阻滯劑治療前，應停藥7～14天。必要時應監測心功能，尤其是老年、左心室功能減退、心臟傳導功能減退或主動脈瓣狹窄的患者。
9.肼可以增加美托洛爾的生物利用度，空腹服藥時容易出現這種情況。肼對美托洛爾緩釋制劑無影響。必要時應隨食物服用，或改為緩釋制劑。
10.與苯乙肼合用，會導致心率下降。如有必要，應仔細監控。
11.與利血平合用，兩者合用會增強β受體的阻斷作用，可出現心動過緩和低血壓。
12.與丙氧基苯酚合用會增加低血壓和心動過緩的風險。分享時要註意監控。
13.與奧洛弗林合用，可引起低血壓或伴有心動過緩的高血壓。當結合使用時，應密切監測患者的血壓和心率。
14.芬太尼麻醉期間，使用美托洛爾會導致嚴重的低血壓。
15.西咪替丁可增加美托洛爾的血藥濃度。合並用藥時應密切監測心臟功能。必要時應調整劑量。
16.環丙沙星可增加美托洛爾的濃度，導致低血壓和心動過緩。應該監測血壓和心臟功能。
17.苯海拉明、帕羅西汀和羥氯喹可改變美托洛爾的藥代動力學，增強療效，增加不良反應風險。如果壹起使用，應減少美托洛爾，並監測毒性反應癥狀的體征，如心動過緩和心臟選擇性消失。
18.氟西汀可增加美托洛爾的血藥濃度，增加其毒性，應註意監測，必要時減少美托洛爾的劑量。
19.利托那韋可增加美托洛爾的血藥濃度和毒性反應。如果壹起使用，應減少美托洛爾的劑量。
20.氟伏沙明可抑制美托洛爾的代謝，導致心動過緩(或低血壓)。如果聯合用藥，建議美托洛爾初始劑量較小，謹慎調整劑量，監測心率和血壓。
21.安非拉酮可增加美托洛爾的血藥濃度，兩者合用應謹慎，初始劑量應小。
22.當歸提取物可以抑制肝臟中細胞色素P450酶對美托洛爾的代謝。如果壹起用，要監測血壓。
23.羥氯喹可通過肝細胞色素P450 2D6酶抑制美托洛爾的代謝，如合用應監測血壓。
24.目前，雖然還沒有苯丙地爾、氟桂利嗪、利多卡因、加洛帕米、哌拉西林和美托洛爾之間相互作用的報道，但這些藥物均可減弱心肌收縮，減慢房室結傳導，從而引起血壓下降、心動過緩或心臟儲備減少。因此，如果必須合用，應監測心功能，尤其是左心室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈瓣狹窄的患者。
25.雖然目前尚無氯丙嗪、氯丙嗪或三氟丙嗪與美托洛爾相互作用的報道，但吩噻嗪與β-受體阻滯劑合用可相互增強，導致低血壓和吩噻嗪中毒。聯合用藥時應監測兩種藥物的作用，必要時應減少劑量。
26.齊留通能顯著增加普萘洛爾的濃度。雖然目前還沒有關於齊留通和美托洛爾相互作用的報道，但兩者合用時應謹慎，密切監測。
27.可加重α受體阻滯劑的首劑反應。盡管除哌唑嗪外的其他α受體阻滯劑很少見，但應註意與美托洛爾合用。
28.美托洛爾可增加利多卡因的血藥濃度。應密切監測利多卡因的血藥濃度，並相應調整劑量。
29.與地高辛合用可導致房室傳導時間延長，美托洛爾可增加地高辛的血藥濃度。聯合用藥時應仔細監測心電圖和血藥濃度，並相應調整劑量。
30.它能增強非去極化肌松藥的功效，如氯化姜黃素、碘化gora等。，並延長作用時間。
31.當與腎上腺素結合時，會導致高血壓和心動過緩。雖然美托洛爾是心臟選擇性β受體阻滯劑，但對腎上腺素引起的升壓反應不大，應盡量避免。如果壹起使用，應仔細監測血壓。
32.美托洛爾與可樂定合用時，可樂定突然停藥可加重高血壓。所以要定時撤可樂，首先要撤美托洛爾，密切監測血壓，幾天後再逐漸停用可樂定。與莫索尼定合用時，突然停用莫索尼定也可引起高血壓反彈，應引起重視。
33.與甲基多巴合用時，極少數患者可能對內源性或外源性兒茶酚胺產生異常反應，如高血壓、心動過速或心律失常。
34.與非甾體抗炎藥合用，可使血壓升高。如果合並用藥，應監測患者的血壓，並相應調整美托洛爾的劑量。
35.利福平和利福布丁可誘導肝臟細胞色素酶，加速美托洛爾的代謝，降低療效。如果合並用藥，應增加美托洛爾的劑量。
36.苯巴比妥或戊巴比妥可誘導肝微粒體酶系統，使美托洛爾的血藥濃度、生物利用度和療效降低。必要時應監測療效，必要時調整劑量，或使用不依賴於肝臟代謝的β受體阻滯劑，如阿替洛爾、噻嗎洛爾。
37.美托洛爾可拮抗吸入去甲腎上腺素引起的支氣管擴張。
38.β受體阻滯劑可拮抗利托君的作用，因此應避免美托洛爾與利托君合用。
39.美托洛爾可削弱異丙腎上腺素或黃嘌呤的療效。
40.檾麻胺具有β-腎上腺素能活性，與美托洛爾合用會減弱β-腎上腺素能活性。因此，在使用阿市他敏之前，應停用美托洛爾至少48小時。
41.心臟選擇性β受體阻滯劑很少導致二型糖尿病患者糖耐量受損，但糖尿病患者仍應註意美托洛爾與降糖藥的聯合應用。
42.麻黃中含有麻黃堿和偽麻黃堿，可降低降壓藥的療效。接受美托洛爾治療的高血壓患者應避免使用含麻黃的制劑。
43.美托洛爾與硝基香豆素乙酸酯、苯丙基香豆素、普魯卡因酰胺、乙酰膽堿、抗酸劑、溴地西泮、勞拉西泮、氯色蘭、單硝酸異山梨酯、尼紮替丁、泮托拉唑、奧美拉唑、利紮曲普坦和Villam之間沒有明顯的相互作用。
44.進食可以增加美托洛爾的濃度和曲線下面積。
4.14專家評論見阿替洛爾。
5美托洛爾中毒美托洛爾(美托洛爾，倍他樂克[1][質疑]美托洛爾，美托洛爾)是壹種β腎上腺素受體阻滯劑，對β1受體有很強的選擇性，故對增加呼吸阻力作用較輕，但大劑量時對血管和支氣管平滑肌的β2受體也有作用，用於治療心絞痛和支氣管平滑肌。
口服25 ~ 50mg，2次/d，可增至100 ~ 10~15mg/d，靜脈註射治療心律失常，開始5mg (1 ~ 2mg/min)，每5min重復註射壹次，直至起效，壹般總量為10 ~ 65438。有效血藥濃度為0.05 ~ 0.1 ng/ml。小鼠口服LD50為(2193.8±166)mg/kg。[1]
5.1臨床表現[1]
參見普萘洛爾的相關內容:
1.不良反應
如心動過緩、低血壓、頭暈、頭痛、口幹、胃腸不適、惡心、食欲不振、皮疹等。
2.中毒表現
(1)心血管系統表現:充血性心力衰竭，可突然或緩慢發生，心動過緩，低血壓，心臟驟停。
(2)呼吸系統表現:支氣管痙攣、哮喘、咳嗽、呼吸困難、潮式呼吸。
(3)神經系統表現:倦怠、無力、失眠或嗜睡、聽力障礙、感覺異常等。
(4)消化系統表現:腹痛、腹瀉、腹脹、便秘。
(5)血液系統表現:血小板減少性紫癜、粒細胞缺乏、嗜酸性粒細胞增多等。
5.2美托洛爾中毒的治療要點是[1]:
參見普萘洛爾的相關內容:
1.如有不良反應或中毒，應停藥，用微溫的0.45%生理鹽水洗胃導瀉，靜脈滴註10%葡萄糖溶液，促進藥物排出體外。
2.心動過緩:阿托品0.5 ~ 1 mg肌肉註射或靜脈註射；或用異丙腎上腺素0.5 ~ 1 mg溶於5%葡萄糖溶液200 ~ 300 ml中進行緩慢靜脈滴註。如果無效，可以用起搏器治療。
3.血壓下降，並給予加強藥物。
4.為改善心功能，可采用0.5 ~ 1 mg胰高血糖素肌肉註射、皮下註射或靜脈註射。或50%葡萄糖溶液60 ~ 80毫升，靜脈註射。
5.支氣管痙攣、吸氧、氨茶堿、東莨菪堿或異丙腎上腺素等。